Enzym, który może prowadzić do ukierunkowanego leczenia PMS

Międzynarodowy zespół naukowców odkrył, że niskie dawki fluoksetyny – lepiej znanej jako antydepresyjny Prozac – mogą być kluczem do zapobiegania objawów PMS.

Na całym świecie aż 80 procent kobiet uważa, że cierpi z powodu zespołu napięcia przedmiesiączkowego (PMS), któremu mogą towarzyszyć takie objawy jak: lęk, drażliwość, zmęczenie, brak snu i zwiększona wrażliwości na ból.

lk

 

Rys. 1. Tabletki Prozac

PMS wydaje się być spowodowany spadkiem wydzielania jajnikowego steroidowego hormonu płciowego- progesteronu, który występuje pod koniec cyklu miesiączkowego i prowadzi do spadku produktu jego rozkładu- allopregnenolonu, działającego w mózgu jako silny środek uspokajający i usypiający.

Naukowcy z Uniwersytetu w Bristolu, UCL i Uniwersytetu w Sao Paolo, Ribeirão Preto w Brazylii zaprezentowali na modelu szczurzym, które spośród antydepresyjnych substancji mogą hamować konkretny enzym w mózgu i tym samym mogą może być stosowany w celu złagodzenia objawów spowodowanych zmniejszonym poziomem progesteronu w takich schorzeniach jak PMS czy depresji poporodowej.

Według nowych badań jedną z takich substancji jest właśnie fluoksetyna, która hamuje enzym dezaktywujący allopregnenolony, a zatem pozwala na zachowanie równowagi chemicznej w mózgu. Co więcej, naukowcy byli w stanie wykazać podobny wpływ fluoksetyny na ten sam enzym znajdujący się w ludzkim mózgu.

Enzym, który może prowadzić do ukierunkowanego leczenia PMS

Rys. 2 Enancjomery fluoksetyny: (R) – górny i (S) – dolny

Badania opublikowane w czasopiśmie European Neuropsychopharmacology[1], w połączeniu z ostatnimi ustaleniami zespołu opublikowanymi w British Journal of Pharmacology[2], pokazują, że krótkoterminowa terapia małymi dawkami fluoksetyny bezpośrednio poprzedzająca okres napięcia przedmiesiączkowego u szczurów nie tylko podniosła allopregnenolony w mózgu, ale blokowała także wzrost pobudliwości mózgu pośredniczącej w odpowiedzi na stres i strach, która normalnie występuje w tej fazie cyklu.

Nieoczekiwanie, w przypadku szczurów, skuteczna dawka fluoksetyny jest znacznie poniżej poziomu potrzebnego do wytworzenia efektów przeciwdepresyjnych. Skutki działania leku obserwowano już w ciągu godziny po podaniu, w przeciwieństwie do leczenia depresji, gdzie potrzeba od dwóch do trzech tygodni, by zaobserwować skutek.

Dr Lovick ze Szkoły Fizjologii i Farmakologii Uniwersytetu w Bristolu, powiedział: „Nasza praca jest ważna, ponieważ wprowadza możliwość celowanej, przerywanej terapii PMS u kobiet, przy minimalnych skutkach ubocznych.” Dzięki tym badaniom będzie można opracować inne leki o wysoce specyficznym mechanizmie działania w leczeniu PMS aniżeli środki przeciwdepresyjne.

1. Adam J. Devall, Julia M. Santos, Jonathan P. Fry, John W. Honour, Marcus Brandão, Thelma A. Lovick. Elevation of brain allopregnanolone rather than 5-HT release by short term, low dose fluoxetine treatment prevents the estrous cycle-linked increase in stress sensitivity in female rats. European Neuropsychopharmacology, 2014; DOI: 10.1016/j.euroneuro.2014.11.017

2. J P Fry, K Y Li, A J Devall, S Cockcroft, J W Honour, T A Lovick. Fluoxetine elevates allopregnanolone in female rat brain but inhibits a steroid microsomal dehydrogenase rather than activating an aldo-keto reductase. British Journal of Pharmacology, 2014; 171 (24): 5870 DOI: 10.1111/bph.1289

3. http://www.sciencedaily.com/releases/2014/12/141208105433.htm

 

Opracowała: Anna Marczewska

Korekta: Ilona Sadok

Bookmark the permalink.

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *


*